17-Methyltestosteronpoeder Chemische eigenschappen

CAS-nr.: 58-18-4
Chemische naam: 17-Methyltestosteron
Synoniemen: METHYLTESTOSTERON
CB-nummer: CB4213510
Molecuulformule: C20H30O2
Molecuulgewicht: 302,46
Smeltpunt: 162-168 graad (lit.)
Alfa: 79 º (c=1, alcohol)
Kookpunt: 383,47 graden (ruwe schatting)
Dichtheid: 1,0434 (ruwe schatting)
Brekingsindex: 1,4800 (schatting)
Vlampunt: 5 graden
Opslagtemperatuur: 2-8 graad
Oplosbaarheid H2O: minder dan of gelijk aan 0,5 mg/ml

17-Gebruik en productie van methyltestosteron

Overzicht
18-Methyltestosteron, een synthetisch derivaat van testosteron, is een androgeen- en anabole steroïde (AAS)-medicijn. Het wordt voornamelijk gebruikt bij de behandeling van lage testosteronspiegels bij mannen, vertraagde puberteit bij jongens, in lage doses als onderdeel van de menopauze-hormoontherapie voor menopauzeklachten zoals opvliegers, osteoporose en een laag seksueel verlangen bij vrouwen, en om borstkanker te behandelen. bij vrouwen (1-3). Het ziet eruit als witte of roomwitte kristallen of poeder, dat oplosbaar is in verschillende organische oplosmiddelen, maar vrijwel onoplosbaar in water. Het moet oraal worden toegediend.
19-Het werd kort na de ontdekking van testosteron gesynthetiseerd en was een van de eerste synthetische AAS-medicijnen. 17-Methyltestosteron kan, naast zijn medische functie, ook worden gebruikt om de lichaamsbouw en prestaties te verbeteren, hoewel het niet zo vaak wordt gebruikt als andere AAS voor dergelijke doeleinden vanwege de androgene effecten, oestrogene effecten en het risico op leverschade. De drug is in veel landen een gereguleerde stof en daarom is niet-medisch gebruik over het algemeen illegaal.

Indicatie en toediening

Het is gebruikt bij de behandeling van verschillende symptomen zoals hypogonadisme, cryptorchidisme, vertraagde puberteit en erectiestoornissen bij mannen, en in lage doses voor de behandeling van symptomen van de menopauze (met name voor osteoporose, opvliegers en om het libido en de energie te verhogen), postpartum. pijn in de borsten en stuwing.

In de VS is 17-Methyltestosteron een anabool steroïde hormoon dat voornamelijk wordt gebruikt voor de behandeling van mannen met een tekort aan testosteron, hypogonadisme en een vertraagde puberteit. Hypogonadisme omvat zowel het primaire type als het hypogonadotrope type: het eerste kan worden veroorzaakt door cryptorchidisme, bilaterale torsies, orchitis en verdwijnende testis-syndroom; of orchideectomie. De laatste omvat idiopathische gonadotrofine- of LHRH-deficiëntie, of hypofyse-hypothalamische schade door tumoren, trauma of bestraling. Het wordt ook bij vrouwen gebruikt voor de behandeling van borstkanker, pijn in de borsten en zwellingen als gevolg van zwangerschap, en met de toevoeging van oestrogeen kan het symptomen van de menopauze behandelen. Het is ook gebruikt in combinatie met veresterde oestrogenen voor de behandeling van matige tot ernstige vasomotorische symptomen geassocieerd met de menopauze bij vrouwen.

17-Methyltestosteron wordt oraal toegediend. De voorgestelde dosering varieert afhankelijk van de leeftijd, het geslacht en de diagnose van de individuele patiënt. De dosering wordt aangepast afhankelijk van de reactie van de patiënt en het optreden van bijwerkingen. Vervangingstherapie bij mannen met androgeendeficiëntie vereist gewoonlijk dagelijks 10 tot 50 mg 17-Methyltestosteron. Zowel bij het bepalen van de aanvangsdosis als bij het aanpassen van de dosis moet echter rekening worden gehouden met de chronologische leeftijd en de skeletleeftijd. Doses die gebruikt worden bij de behandeling van de vertraagde puberteit liggen over het algemeen in het lagere bereik dan hierboven gegeven, en voor een beperkte duur, bijvoorbeeld 4 tot 6 maanden. Voor de behandeling van borstkanker bij vrouwen bedraagt de dosering van 17-Methyltestosteron bij vrouwen vanaf 50-200 mg per dag.

Actie modus

17-Methyltestosteron heeft effect via twee hoofdmechanismen: activering van de androgeenreceptor (direct of als DHT), en door omzetting in estradiol en activering van bepaalde oestrogeenreceptoren.
17-Methyltestosteron kan de doelweefselcellen binnendringen, binden aan de androgeenreceptor of worden gereduceerd tot 5 -dihydrotestosteron (DHT) door het cytoplasmatische enzym 5 -reductase. DHT bindt zich nog sterker aan dezelfde androgeenreceptor, waardoor een nog sterkere androgene potentie ontstaat. Het T-receptor- of DHT-receptorcomplex ondergaat een structurele verandering waardoor het de celkern kan binnendringen en direct kan binden aan specifieke nucleotidesequenties van het chromosomale DNA, die hormoonresponselementen (HRE's) worden genoemd. Dit proces reguleert de transcriptionele activiteit van verschillende genen, waardoor de androgeeneffecten verder worden geproduceerd.

Bijwerkingen

17-Methyltestosteron kan verschillende soorten bijwerkingen veroorzaken. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn onder meer een verhoogde haargroei in het gezicht/lichaam, haaruitval op de hoofdhuid, verhoogde agressiviteit, huid, acne, seborrhea en zin in seks en spontane erecties. Er zijn ook enkele soorten oestrogene bijwerkingen, zoals gevoelige borsten, gynaecomastie, vochtretentie en oedeem. Mannen kunnen lijden aan hypogonadisme, testiculaire atrofie en omkeerbare onvruchtbaarheid. Vrouwen kunnen soms lijden aan gedeeltelijk onomkeerbare virilisatie, waaronder clitoromegalie, borstatrofie, stemverdieping, hirsutisme en spierhypertrofie, evenals menstruatiestoornissen en omkeerbare onvruchtbaarheid.

17-Methyltestosteron kan ook hepatotoxiciteit veroorzaken, waaronder verhoogde leverenzymen, cholestatische geelzucht, peliosis hepatis, hepatomas en hepatocellulair carcinoom. Het kan ook een nadelig effect hebben op het cardiovasculaire systeem, zoals het veroorzaken van erytropoëse, het verhogen van de hematocrietniveaus of zelfs polycytemie, wat verder kan leiden tot zelfs trombische voorvallen zoals embolie en beroerte. Ten slotte verhoogt langdurige behandeling het risico op kanker. Enkele extreme gevallen omvatten ook hypomanie/manie, depressie, wanen, suïcidaliteit en psychose.