Exemestane poeder
Snelle details:
Productnaam: exemestane, aromasinepoeder
Cas: 107868-30-4
Moleculaire formule: C20H24O2
Molecuulgewicht: 296.4
Zuiverheid: 99%
Uiterlijk: wit poeder
Fysieke vorm: solide
Smeltpunt: 155.13AAC
Opslagtemperatuur: kamertemperatuur
Halfleven: 24 uur
Gemeenschappelijke doses: 12,5 mg per dag
Detectietijd: 2 weken
Drugsklasse: orale anti-oestrogeen
Exemestane Powder Show:

Beschrijving
Exemestane, chemische naam 6- methylenandrosta -1, 4- Diene -3, 17- dione, handelsnaam aromasin, is een derde generatie aromatase-remmer ontwikkeld door farmacie & upjoin van iTaly. Het werd voor het eerst goedgekeurd voor marketing in het VK in april 1999 en is gelanceerd in de Verenigde Staten, Duitsland, Zwitserland, Canada en Noordse landen. Het wordt voornamelijk gebruikt bij de behandeling van geavanceerde borstkanker bij postmenopauzale vrouwen. Het werkingsmechanisme is onomkeerbare binding aan de substraatbindingsplaats van aromatase, het inactiveren van aromatase en het verminderen van het oestrogeenniveau in plasma. Exemestane heeft een sterk en specifiek aromatase -remmend effect. Als een tweedelijns en derde lijnbehandeling voor postmenopauzale vrouwen met oestrogeenafhankelijke borstkanker, is het superieur aan standaardtherapie in termen van tumorkrimp, langdurige overlevingskans en ziektestabiliteitssnelheid, met weinig bijwerkingen, met een goede toepassingsperspectieven.
Farmacologische actie
De groei van borstkankercellen kan afhangen van de aanwezigheid van oestrogeen. Het oestrogeen (estrone en estradiol) in de circulatie van postmenopauzale vrouwen wordt voornamelijk omgezet door aromatase in perifere weefsels van androgenen (androstenedione en testosteron) in de bijnieren en eierstokken. Het voorkomen van oestrogeenproductie door aromatase te remmen is een effectieve selectieve behandeling voor postmenopauzale hormoonafhankelijke borstkanker. Exemestane is een onomkeerbare steroïde aromatase -inactivator. Het is structureel vergelijkbaar met androstenedione, het natuurlijke substraat van het enzym, en is een pseudo-substraat van aromatase. Het kan het enzym inactiveren door onomkeerbaar binding aan zijn actieve plaats te binden, waardoor het niveau van oestrogeen in de bloedcirculatie van postmenopauzale vrouwen aanzienlijk wordt verminderd, maar heeft geen significant effect op de biosynthese van corticosteroïden en aldosteron in de adrenale klieren. Bij een concentratie 600 keer hoger dan de aromatase -remmende concentratie, heeft het geen significant effect op andere enzymen in de steroidogenese -route.
De groei van borstkankercellen kan afhangen van de aanwezigheid van oestrogeen. Het oestrogeen (estrone en estradiol) in de circulatie van postmenopauzale vrouwen wordt voornamelijk omgezet uit androgenen (androstenedione en testosteron) in de bijnieren en eierstokken door aromatase in perifere weefsels. Het voorkomen van oestrogeenproductie door aromatase te remmen is een effectieve en selectieve methode voor de behandeling van postmenopauzale hormoonafhankelijke borstkanker. Exemestane is een onomkeerbare steroïdale aromatase -inactivator. Het is in structuur vergelijkbaar met het natuurlijke substraat van het enzym, androsteedione, en is een pseudo-substraat van aromatase. Het kan het enzym inactiveren door onomkeerbaar binding aan zijn actieve plaats te binden, waardoor het niveau van oestrogeen in de bloedcirculatie van postmenopauzale vrouwen aanzienlijk wordt verminderd, maar heeft geen significant effect op de biosynthese van corticosteroïden en aldosteron in de adrenale klieren. Bij een concentratie 600 keer hoger dan de concentratie die aromatase remt, heeft het geen significant effect op andere enzymen in de steroidogenese -route.
Indicaties en gebruik:
Exemestane is een aromataseremmer aangegeven voor:
Adjuvante behandeling van postmenopauzale vrouwen met oestrogeen-receptor Positieve vroege borstkanker die twee tot drie jaar tamoxifen hebben ontvangen en worden overgestapt op exemestane voor het voltooien van een totaal van vijf opeenvolgende jaren adjuvante hormonale therapie.
Dit medicijn wordt gebruikt om bepaalde soorten borstkanker (zoals hormoon-receptor-positieve borstkanker) bij vrouwen na de menopauze te behandelen. Exemestane wordt ook gebruikt om te helpen voorkomen dat de kanker terugkomt. Sommige borstkankers worden gemaakt om sneller te groeien door een natuurlijk hormoon genaamd oestrogeen. Exemestane vermindert de hoeveelheid oestrogeen die het lichaam maakt en helpt de groei van deze borstkanker te vertragen of om te keren.
Dosering en administratie:
Aanbevolen dosis: een tablet van 25 mg eenmaal daags na een maaltijd.
Populaire tags: exemestane poeder, China exemestane poederfabrikanten, leveranciers, fabriek












